西医执业药师备考笔记（二）

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8 r) F1 l, ~6 k 第一章
总论
' C7 H1 V4 i7 T& T% m [ \3 g" c 第一节
本章主要是记忆一些概念性的东西。
一、第一当然是什么是药理学的概念。
药理学：就是研究药物的科学。当然，药物不能当独研究，它要放在机体内，研究。所以说，药理学是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。
$ \; r0 v7 y! v, q. m4 S 二、那什么是药物呢？药物是指能影响机体生理、生化、病理过程，用以预防，诊断和治疗疾病的物质。这句话不要掉了“诊断”两个字。临床医生往往忘了还有用于帮助诊断疾病的某些物质也算药物。比如：钡剂，血管造影剂，角膜炎诊断时用的荧光染色剂。
三、药理学的内容：药理学包括两个内容：
. @9 N9 l: W: n+ f# h/ l) J a 1、药物代谢动力学：我在校时简称药代学，现在简称药动学。就是研究机体对药物的吸收、分布、（贮藏、）（转化、）代谢、排泄的动态变化规律的科学。机体是主动的，药物是被动的。
关于什么学的定义解释，一般都是：研究******的科学。科学时代嘛。
1 ]1 f3 v% P0 |3 I( S; t 2、药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用及其机制（也就原理）的科学。
即研究在药物的作用下，机体器官的生理功能，生化代谢活动发生变化及其变化规律和机理科学。在这里，药物是主动的，机体是被动的。
( g# g' I: T/ o* S 第二节
8 t# S# _! U6 E- f; C/ k- Y 药物代谢动力学
机体对药物的科学。
! w3 Z/ K4 ~+ k+ a: k. }* g 机体对药物，当然首先是吸收，再是运输，分布，进一步就是代谢（灭活，失效），最后就排出体外。这一切变化都是有规律的，这一切都是要时间的。所以要进一步研究药物代谢和时间的相互关系。
一、药物地跨膜转运；
1 X9 X; K0 j4 W4 s+ i5 z$ U9 ?: _ 药物进入机体后必须到达到作用部位才能发挥效应。到达指定部位主要经过，要经过层层关卡，这些关卡就是生物膜。生物膜是脂质性质的，主要是细胞膜，细胞膜是液体脂质双分子层。
% q5 n' }+ Y# t- @1 F$ j药物跨膜运动两种方式：被动转运，载体价导转运（不动转运）
1、被动转运：不耗能，是靠势能完成，这种势能就是药物的深度梯度。能透过生膜的物质，在生物膜两层，总是从该物质浓度高的一侧向浓度低的一侧转运（渗透）。
被动转动的特点：
7 C5 B, o1 e: |+ r. P A、不耗能，
: T1 `. _, j: r t0 m5 t B、靠浓度梯，
# g* z7 z8 ^1 N# J$ S% [! ]1 c C、不要载体，
5 C# J6 F. e1 h- I# d$ W' ~1 ^ D、无饱和现象，
E、药物之间无竞争现象。
F、生物膜两侧药物浓度相等时，达到动态平衡。被动转运——绝大多数的药物的转运方式。
5 _0 H" ~' s8 S4 N 被动转运有两种形式：A、简单扩散，B、滤过。
- \. K+ Q! J+ p 简单扩散定义：药物利用生物膜两侧的浓度梯度能穿过生物膜的转运方式。
+ P% y9 U( F3 p4 Y: ~9 g1 c 总上述可以看出影响药物简单扩散的因素有如下：
# R9 C) k( v: I5 ? （1）、药物的理化性质
（2）、膜的性质，面积。
（3）、浓度梯度
( c% O( t C: W 药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量、极性
膜的性质，面积：接蟹药物的生物膜的面积大小，生物膜的通透性，比如炎症状态下的血脑屏障，就是通透性增加的生物膜。
脂溶性定义：药物油/水分配系数。此系数愈大，也就是脂溶性愈大，跨膜转运就愈快，因为生物膜是液态脂质又分子层的。
. X8 A+ J% f4 ` 脂溶性与药物的解离度之关系。
9 E d4 u9 v, Q E" Z1 A! N j 弄清此关系前先弄明白什么是解离和什么是解离度。
/ c7 f* U) }6 b6 w# { 解离：化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。药物就是一种化合物。
" i9 V; @% S0 \, v 解离度：化合物或分子在溶剂中释放出离子的程度，即已解离的化合物质与总化合物之比。此值愈大，解离度愈大。
化合物的解离度相关因素有：化合物的化学结构，溶液的酸碱性质和浓度。
药物，绝大多数是弱酸性或弱碱性的化合物，在溶液中以非解离型和解离型两种形式存在。
再倒过来看脂溶性与药物的解离度之关系。
非解离型的化合物（药物）脂溶性高，能通过跨膜转运。而解离型的不能脂溶和脂溶性低，所以就不能或很少能通过膜转运。所以生物膜两侧的药物浓度梯度主要是指非解离型的药物。
9 {) F! Q4 u6 {! M* U5 L$ D# f- A 药物在体液中的解离度：
) ~2 x5 x: h. v* y 解离度常度—PKa定义：当药物解离度等于50%时所在溶液的PH值称此药物的解离常度。
' u( ~, e b, {2 ^& B药物在体内是存在于体液中的，包括细胞外液和细胞内液。所以细胞内外液PH值的变化是可以明显影响药物的解离度的，进一步影响了药物的跨膜转运，也就影响了药物的代谢，影响了药物的效用。
弱酸性药：在酸性环境中，非解离型多，脂溶性大，吸收多，反之，在碱性环境中解离型多，脂溶性少，吸收就少。
. C1 t9 l Y+ K7 p% [ 弱碱性药：在碱性环境中，非解离型多，脂溶性大，吸收多，反之，在酸性环境中解离型多，脂溶性少，吸收就少。
; K! ?3 M. u0 O3 U7 c( f0 \ 应用：巴比妥药物中毒解救——巴比妥是弱酸性药物，中毒时，要碱化尿液，使其在尿中的解离型增多，肾小管重吸收减少，加速了其的排泄。
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: U- u3 P! G X# p6 g8 x 2、主动转运：依靠特殊载体，消耗能量，逆浓度差的转动。主要是：药物在肾小管的排泄过程、Na+,k+—ATP酶（钠泵）、Ca2+,Mg2+—ATP酶（钙泵），质子泵（氢泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵。其次在肠、脉络丛等到上皮细胞上也有此转运。

2 k. `% c( X8 e 3、主动转运有如下特点：
5 K* Z: d: Y: O( y A、 逆浓度差的转运，不依赖膜两侧浓度差。
B、 需要载体，需要耗能。
! w6 k& @( [6 L0 C& u% |$ F# A C、 有饱各现象，药物之间有竞争性抑制现象。案例：依他尼酸与尿酸，在肾小管分泌上的的竞争，从而抑制了尿酸的排泄，引发痛风。
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好帖，谢谢版主；辛苦了{:6_272:}