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阿奇霉素是半合成的十五元大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质合成，对酸稳定。半衰期（t1 2）长约41h，抗菌谱与红霉素相近，对葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、肠球菌、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等有较强的抗菌活性。在体内分布广泛，组织渗透性好，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内的浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。组织中的浓度明显高于红霉素。对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4～6倍；对军团菌的作用比红霉素强2倍；对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强，对金葡菌的作用也比红霉素有效。此外，对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。 阿奇霉素作用广泛、抗菌活性强，但胃肠道反应明显，严重制约其在临床上的广泛应用，因此，探讨如何减少阿奇霉素的副作用，有着非常重要的临床意义。阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加，其机制可能是通过刺激胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。而654-2是M胆碱能受体阻滞剂，能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用，可抑制平滑肌的运动，并对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。654-2能解除血管平滑肌的痉挛，具有镇静作用，可减少静脉使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛。654-2对支气管平滑肌有解痉作用,可改善肺部微循环,减轻支气管黏膜水肿,促进肺部炎症吸收,从而在治疗呼吸道感染中起到缩短病程的作用。此外，654-2能抑制血栓素A2的合成，从而抑制血小板聚集，可预防和治疗使用阿奇霉素引起的血栓性静脉炎。 综上所述，静脉滴注阿奇霉素加用654-2治疗小儿下呼吸道细菌性感染时，能减少阿奇霉素引起的胃肠道反应，缩短病程，值得儿科临床推广使用。 654-2使用量0.15-0.2mg/kg，与阿奇霉素混合于同一瓶液体中静脉滴注。阿奇按10mg/kg*天，用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注，滴速控制在10-15滴/min。 阿奇按10mg/kg*天，用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注，滴速控制在10-15滴/min。这样的滴速能把阿奇的不良反应控制在最小。 |
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