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阿司匹林和布洛芬是怎样发生相互作用的?9 h, v E+ e# o+ w- u+ i 2006年,美国FDA警示:布洛芬有可能干扰低剂量阿司匹林(81mg/d)的抗血小板作用。布洛芬(一种可逆性抑制剂)可能会通过和阿司匹林(一种不可逆的抑制剂)竞争性抑制血小板环氧化酶(COX)的乙酰化作用位点而与其产生药物的相互作用。布洛芬和阿司匹林在COX酶上的结合位点相近,服用布洛芬可能会阻止阿司匹林及其位点的结合作用。因此,阿司匹林的对血栓烷B2生成的不可逆抑制作用和抗血小板聚集作用可能会减弱。$ J* l+ `) r# X# @0 }0 @ 5 |0 Q0 D3 L3 e4 R' S- a% o 使用其他非甾体类抗炎药物的风险; g& `! [# t1 R3 O" @ 阿司匹林和其他非甾体类抗炎药物(NSAIDS)共同使用的风险是什么呢?关于这个问题,目前的数据资料是有争议的。- u8 U2 u' _8 S1 J3 G+ Y+ S 有研究评价了阿司匹林和常用NSAIDS药物同时使用时的体外抗血小板作用,发现,布洛芬、吲哚美辛、萘普生会影响阿司匹林的抗血小板作用,而塞来昔布、舒林酸和美洛昔康则与阿司匹林无药物相互作用。 在供体血浆中评价NSAIDS对阿司匹林抗血小板活性的作用,发现,塞来昔布、布洛芬、萘普生、奥沙普秦和吡罗昔康(但不仅限于这些NSAIDS)会影响阿司匹林的抗血小板作用,而双氯芬酸、酮洛酸和对乙酰氨基酚则与阿司匹林无药物相互作用。 另一项研究在联合服用阿司匹林(80mg/d)和布洛芬(800mg tid)(或双氯芬酸 50mg tid)7天的患者中测定了血栓烷B2的生成。该研究将30mg阿司匹林(预防血栓形成作用的最低剂量)作为参考。在联合使用双氯芬酸的病人中,其血栓烷B2水平被抑制了98.1%,而在联合使用布洛芬的病人中则被抑制了86.6%。也就是说,阿司匹林和布洛芬联合使用产生的效应比单独使用30mg阿司匹林更低。 用药时间管理+ }3 y+ \' X9 [ 那么,用药时机是怎样影响药物的相互作用的呢?一项评价NSAIDS对阿司匹林抗血小板作用影响的体外研究发现,在布洛芬或甲芬那酸之后服用阿司匹林会显著减弱后者的抗血小板作用。当阿司匹林是提前服用的时候,则没有影响。. H9 b1 Q- Z. \5 Y) o 我们可以用一个药代动力学/药效学模型来预测阿司匹林和布洛芬之间时间依赖的相互作用。在服用81mg阿司匹林2小时后服用200mg布洛芬不会减弱前者的抗血小板作用。1日3次服用布洛芬,且和阿司匹林同时服用,会减弱后者的抗血小板作用。 FDA推荐需要一次顿服400mg布洛芬的患者最好在服用阿司匹林8小时之前或在服用即刻释放的阿司匹林至少30分钟之后服药。对同时服用布洛芬和阿司匹林肠溶片的患者,目前尚无明确的用药时间推荐。最后,偶尔使用布洛芬不会降低日常低剂量阿司匹林对心血管的保护作用。 1 q- _0 C3 m0 s8 u' r% k) d 建议 来自Horn和Hansten建议:2 U, L* W |, ]* ]% o5 x3 t 1、要认识到布洛芬会减弱阿司匹林的疗效。# `8 A( B$ G& d" }8 V 2、尽可能避免使用布洛芬,或者在服用阿司匹林2小时后再服用布洛芬。 3、要考虑到如果每天服用布洛芬多于1次,药物的相互作用可能是无法避免的。 4、尽可能避免阿司匹林和塞来昔布、萘普生、吲哚美辛联用,因为二者有可能会产生药物的相互作用。 5、有证据提示对乙酰氨基酚、双氯芬酸、苏灵大和美洛昔康可能对阿司匹林的抗血小板作用无影响。 9 A- t4 D$ L$ {; i' k2 p% X) j) P 布洛芬有没有替代品?+ M, w5 v ], | 对那些服用低剂量阿司匹林保护心血管的患者来说,布洛芬需要一个替代品。然而,一些NSAIDS却有增加心血管风险的可能性。这让寻找一个替代品更加困难。临床医生们应该告诉那些服用低剂量阿司匹林的患者避免自行使用布洛芬,而是应该在临床医生的指导下使用。. s! X r- r& L' \ (via医脉通 编译自:Joanna M. Pangilinan. Do Aspirinand Ibuprofen Interact? Medscape. August 8,2014.) 更多医疗资讯,请关注“基层医生俱乐部”官方微信,或添加微信号qfhlx8888,或直接扫描下方二维码。 |



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