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青霉素钠 -------------------------------------------------------------------------------- 【其它名称】 青霉素钠、苄基青霉素钠盐、苄青霉素钠、青霉素G钠、Benzylpenicillin Sodium、Benzylpenicillin Sod.、Benzylpenillin Penicillin G Sod.、Penicillin G Sod.、Sodium Benzylpenicillin 【简介】 本品为青霉素钠盐，按无水物计算，含青霉素(以C16H17N2NaO4S计算)不得少于96.0%。青霉素系由青霉菌Penicillium notatum培养液中分离而得的一种有机酸，可与金属离子或有机碱结合成盐，是一种广谱抗生素。青霉素钠为杀菌剂，系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。过去认为青霉素等β-内酰胺类抗生素主要作用于细胞壁合成的最后阶段-粘肽交叉联合，是一个简单化的概念。根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。由于青霉素等和PBPs的紧密结合，使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。PBPs为存在于细菌胞质膜上的蛋白，其数目、分子大小和青霉素等抗生素的结合量因细菌菌种不同而异。PBPs具有催化粘肽代谢酶的功能，如转肽酶反应；也有证据提示PBPs是参与细胞壁生物合成的对青霉素敏感的酶，如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等。PBP-1B和-1A为使细菌延长的最重要蛋白，经青霉素等抗生素作用后可使细菌迅速溶解；PBP-2与控制细菌形态有关，受青霉素作用后，细菌可形成渗透压稳定的球形体；PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用，对PBP-3有高度亲合力的青霉素可使细菌形成丝状体。青霉素钠对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及对个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有抗菌作用。 【适应症】 1. 青霉素钠主要用于治疗敏感菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。 2. 青霉素钠也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌感染性心内膜炎；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李司忒菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、回归热、钩端螺旋体病、雅司病、奋森咽峡炎、放线菌病等。 3. 青霉素钠也可用于风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行手术前，预防心内膜炎的发生。 【注意事项】 1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。 2.对本品或其它青霉素类药过敏者禁用。 3.慎用于以下情况： (1) 对头孢菌素类药过敏者慎用。 (2) 哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 (3) 本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。 (4) 肾功能严重损害者慎用。 4.应用本品期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；大剂量给药时可出现血清钠浓度升高；少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 5.应用大剂量青霉素钠时应定期检测血清钠浓度水平。 【不良反应】 1.过敏反应 可发生严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。 2.毒性反应 青霉素钠肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量本品可引起青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应)。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。 3.二重感染 本品治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。 4.赫氏反应和治疗矛盾 使用本品治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，是由于治疗后梅毒病灶消炎过快，但组织修补过迟，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。 5. 有报道大剂量用药后偶可引起一过性精神病发作，此反应发生机制不明。 6. 青霉素钠100万单位(0.6g)含钠离子1.7mmoL(0.039g)。大剂量给药后，尤其是在肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症，少数病人可出现低血钾症，代谢性碱中毒。 【药物相互作用】 1. 青霉素钠与丙磺舒合用可减少青霉素钠的排泄，增加青霉素钠的血清浓度水平。 2. 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少青霉素钠在肾小管的排泄，增加青霉素钠的血清浓度水平。 3. 青霉素钠与氨基糖苷类药合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的药效。 4. 青霉素钠可降低避孕药的药效，可能的机制为减少避孕药的肠肝循环。 5. 青霉素钠可降低机体对伤寒活疫苗的免疫应答。 6. 青霉素钠与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌剂合用可使本品抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用。 7. 青霉素钠与消胆胺合用时，可降低青霉素钠的吸收。可能的机制是青霉素被消胆胺结合。 8. 青霉素钠与降胆宁合用时，青霉素钠的血浆水平降低78%-79%，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少75%-85%。 9. 青霉素钠与氨甲蝶呤合用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使氨甲蝶呤的肾脏清除率降低，增加氨甲蝶呤毒性。 【给药说明】 1. 使用本品前必须详细询问过去病史，包括用药史、过敏反应史、有无易为病人忽略的症状(如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等)，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。 2. 注射青霉素钠前必须先做青霉素钠皮肤敏感试验，皮试液浓度为500u/mL ，皮内注射0.1mL，阳性反应者不能应用本品。青霉素皮试对预测过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。 3. 有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用青霉素钠时，则须为病人脱敏。 4. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。 5. 青霉素钠与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。 6. 青霉素钠与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪(prochlorporazine)、异丙嗪、维生素B族、维生素C等药属配伍禁忌。 7. 青霉素钠极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用，不宜配制后久置。 8. 青霉素钠可肌内或静脉给药，当成人每日剂量超过500万单位时宜静脉给药。 【用法与用量】 1.成人 肌内注射：每日800,000u-2,000,000u，分3-4次给药。500,000u的青霉素钠，加灭菌注射用水1mL溶解；超过500,000u者则需加灭菌注射用水2mL，不宜用氯化钠注射液作溶剂。 静脉滴注：每日2,000,000u-10,000,000u，分2-4次给药。静脉给药的速度不能超过每分钟500,000u，以分次快速滴入为宜，一般每6小时一次，以免发生中枢神经系统反应。 鞘内注射：每次不超过20,000u。鞘内注射时，10,000u的青霉素溶于10mL氯化钠注射液，徐缓注入。 肾功能不全时剂量：肾功能损害轻中度者患者，使用常规剂量。肾功能损害严重者须调整剂量或延长给药时间。肾小球滤过率(GFR)为10-15mL/min时，给药间歇自8小时延长至8-12小时或剂量减少25%；当GFR少于10mL/min时，给药间歇为12-18小时或剂量减至正常剂量的25-50%。 2.儿童 肌内注射：①小儿每日按体重25,000u-50,000u/kg，分3-4次给药。500,000u的青霉素钠，加灭菌注射用水1mL使溶解；超过50万单位者则需加灭菌注射用水2mL，不宜用氯化钠注射液作溶剂。②新生儿(足月产)剂量，每次按体重50,000u/kg给药，前2日每12小时一次，自第3日至12周每8小时一次，以后每6小时一次。③早产儿剂量，第1周按体重30,000u/kg，每12小时一次，2-4周时每8小时一次，以后每6小时一次。 静脉滴注：①小儿按体重50,000u-200,000u/kg，分2-4次。静脉给药的速度不能超过每分钟500,000u，以分次快速滴入为宜，一般每6小时一次，以免发生中枢神经系统反应。②新生儿(足月产)剂量，每次按体重50,000u/kg给药，前2日每12小时一次，自第3日至12周每8小时一次，以后每6小时一次。③早产儿剂量，第1周按体重30,000u/kg，每12小时一次，2-4周时每8小时一次，以后每6小时一次。 【规格】 注射用青霉素钠 0.12g(200,000u) 0.24g(400,000u) 0.48g(800,000u) 0.6g(1,000,000u) 0.96g(1,600,000u) 2.4g(4,000,000u) 贮法： 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
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