西医执业药师备考笔记（二）

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第一章
总论
第一节
本章主要是记忆一些概念性的东西。
一、第一当然是什么是药理学的概念。
药理学：就是研究药物的科学。当然，药物不能当独研究，它要放在机体内，研究。所以说，药理学是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。
4 C4 W0 p- k1 a- h% v, ? 二、那什么是药物呢？药物是指能影响机体生理、生化、病理过程，用以预防，诊断和治疗疾病的物质。这句话不要掉了“诊断”两个字。临床医生往往忘了还有用于帮助诊断疾病的某些物质也算药物。比如：钡剂，血管造影剂，角膜炎诊断时用的荧光染色剂。
8 q6 T# B0 V$ r- f: z 三、药理学的内容：药理学包括两个内容：
1、药物代谢动力学：我在校时简称药代学，现在简称药动学。就是研究机体对药物的吸收、分布、（贮藏、）（转化、）代谢、排泄的动态变化规律的科学。机体是主动的，药物是被动的。
. R0 O9 }( g P8 |' s- P2 S0 c 关于什么学的定义解释，一般都是：研究******的科学。科学时代嘛。
2、药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用及其机制（也就原理）的科学。
即研究在药物的作用下，机体器官的生理功能，生化代谢活动发生变化及其变化规律和机理科学。在这里，药物是主动的，机体是被动的。
3 [/ x O6 w- a6 o3 B8 e" k 第二节
药物代谢动力学
1 K! g* E( ]/ `+ L+ I 机体对药物的科学。
机体对药物，当然首先是吸收，再是运输，分布，进一步就是代谢（灭活，失效），最后就排出体外。这一切变化都是有规律的，这一切都是要时间的。所以要进一步研究药物代谢和时间的相互关系。
( R0 q. L" d: Z* {- n 一、药物地跨膜转运；
8 Z6 d# h" O' q! }: n4 c 药物进入机体后必须到达到作用部位才能发挥效应。到达指定部位主要经过，要经过层层关卡，这些关卡就是生物膜。生物膜是脂质性质的，主要是细胞膜，细胞膜是液体脂质双分子层。
药物跨膜运动两种方式：被动转运，载体价导转运（不动转运）
1、被动转运：不耗能，是靠势能完成，这种势能就是药物的深度梯度。能透过生膜的物质，在生物膜两层，总是从该物质浓度高的一侧向浓度低的一侧转运（渗透）。
被动转动的特点：
A、不耗能，
B、靠浓度梯，
C、不要载体，
7 G" Y% [ Z7 f; }# [ D、无饱和现象，
, T2 p, h& c; Q. a, m) } E、药物之间无竞争现象。
F、生物膜两侧药物浓度相等时，达到动态平衡。被动转运——绝大多数的药物的转运方式。
被动转运有两种形式：A、简单扩散，B、滤过。
/ B" I" p7 f5 @ 简单扩散定义：药物利用生物膜两侧的浓度梯度能穿过生物膜的转运方式。
9 r; D6 L/ J0 d3 D 总上述可以看出影响药物简单扩散的因素有如下：
（1）、药物的理化性质
（2）、膜的性质，面积。
（3）、浓度梯度
; S7 P- Y* q# _& f' D7 h8 h1 c 药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量、极性
& W. K. d* V) U 膜的性质，面积：接蟹药物的生物膜的面积大小，生物膜的通透性，比如炎症状态下的血脑屏障，就是通透性增加的生物膜。
# O/ a) s' c+ K+ @+ U. i2 m 脂溶性定义：药物油/水分配系数。此系数愈大，也就是脂溶性愈大，跨膜转运就愈快，因为生物膜是液态脂质又分子层的。
' l( [' N& X3 X+ p } 脂溶性与药物的解离度之关系。
弄清此关系前先弄明白什么是解离和什么是解离度。
解离：化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。药物就是一种化合物。
解离度：化合物或分子在溶剂中释放出离子的程度，即已解离的化合物质与总化合物之比。此值愈大，解离度愈大。
/ `% H$ E I0 ~1 K0 V) @7 ^ 化合物的解离度相关因素有：化合物的化学结构，溶液的酸碱性质和浓度。
药物，绝大多数是弱酸性或弱碱性的化合物，在溶液中以非解离型和解离型两种形式存在。
3 w/ a: e7 i. b再倒过来看脂溶性与药物的解离度之关系。
, w; E8 H1 e$ @. v. O! l( T% H 非解离型的化合物（药物）脂溶性高，能通过跨膜转运。而解离型的不能脂溶和脂溶性低，所以就不能或很少能通过膜转运。所以生物膜两侧的药物浓度梯度主要是指非解离型的药物。
3 M3 f- ]2 p/ }, A4 m& c 药物在体液中的解离度：
解离度常度—PKa定义：当药物解离度等于50%时所在溶液的PH值称此药物的解离常度。
药物在体内是存在于体液中的，包括细胞外液和细胞内液。所以细胞内外液PH值的变化是可以明显影响药物的解离度的，进一步影响了药物的跨膜转运，也就影响了药物的代谢，影响了药物的效用。
- c3 g: s- N |8 K' Y 弱酸性药：在酸性环境中，非解离型多，脂溶性大，吸收多，反之，在碱性环境中解离型多，脂溶性少，吸收就少。
弱碱性药：在碱性环境中，非解离型多，脂溶性大，吸收多，反之，在酸性环境中解离型多，脂溶性少，吸收就少。
4 i4 n' w0 }8 U1 ` 应用：巴比妥药物中毒解救——巴比妥是弱酸性药物，中毒时，要碱化尿液，使其在尿中的解离型增多，肾小管重吸收减少，加速了其的排泄。

2、主动转运：依靠特殊载体，消耗能量，逆浓度差的转动。主要是：药物在肾小管的排泄过程、Na+,k+—ATP酶（钠泵）、Ca2+,Mg2+—ATP酶（钙泵），质子泵（氢泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵。其次在肠、脉络丛等到上皮细胞上也有此转运。

9 H# P+ k0 D, ~+ m8 M 3、主动转运有如下特点：
) V9 L" a# F- q. R" \ A、 逆浓度差的转运，不依赖膜两侧浓度差。
! l% H- m) o) X' q G* z B、 需要载体，需要耗能。
C、 有饱各现象，药物之间有竞争性抑制现象。案例：依他尼酸与尿酸，在肾小管分泌上的的竞争，从而抑制了尿酸的排泄，引发痛风。
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好帖，谢谢版主；辛苦了{:6_272:}